药剂学知识点梳理（下）

（12）阴道片vaginal tablets：起消炎、杀菌及收敛等作用。

★四、片剂的质量要求：

含量准确，重量差异小；硬度适宜；色泽均匀，完整美观；崩解度和溶出度应符合要求；小剂量药物或药效强药物应符合含量均匀度要求；符合卫生学检查的要求。

★五、辅料（excipients or adjuvants）：系指片剂内除药物以外没有生理活性的附加物料的总称，亦称赋形剂。

（1）稀释剂(diluents) ：又称为填充剂(fillers)，主要增加片剂的重量或体积，利于成型和分剂量的辅料。

（2）粘合剂（adhesives）：系指使无粘性或粘性不足的物料给予粘性，从而使物料聚结成粒的辅料。

①淀粉浆：常用浓度8%～15%，最常用10%。冲浆是将淀粉混悬于少量（1～1.5倍）水中，然后根据浓度要求冲入一定量的沸水，不断搅拌糊化而成；煮浆是将淀粉混悬于全部量的水中，在夹层容器中加热并不断搅拌（不宜用直火加热，以免焦化），直至糊化。

②聚维酮（povidone, PVP）：常用规格K30，分子量5万；溶于水或乙醇形成粘性溶液；可用于水溶性、水不溶性物料或对水敏感性药物的制粒，亦可作直接压片的干粘合剂；常用于泡腾片及咀嚼片的制粒中；最大缺点：吸湿性强。

③明胶（gelatin）：制粒时应保持较高温度以防止胶凝，缺点是制粒物随放置时间变硬。适用于松散且不易制粒的药物以及在水中不需崩解或延长作用时间的口含片等。

④其它：聚乙二醇：PEG4000，PEG6000。蔗糖：50-70％。海藻酸钠。

（3）润湿剂(moistening agent)：系指本身无粘性，但能诱发待制粒物料的粘性以利制粒的液体。蒸馏水、乙醇(30-70%)。

（4）崩解剂(disintegrants)：促使片剂在胃肠液中迅速裂碎成细小颗粒的辅料。

崩解时限为检查片剂质量的主要内容，快速崩解对于难溶性药物的片剂更具实际意义。缓控释片、口含片、咀嚼片不加崩解剂。

崩解剂的作用：消除因粘合剂或高度压缩产生的结合力而使片剂瓦解。毛细管作用、膨胀作用、润湿热、产气作用。

①干淀粉：最为经典的崩解剂，在100~105℃下干燥1h，含水量在8%以下。膨胀率(186%)。

②羧甲基淀粉钠CMS-Na：膨胀率为300倍。

③低取代羟丙基纤维素L-HPC：国内近年来应用较多。膨胀率为500%～700%。

④交联羧甲基纤维素钠CCNa：与羧甲基淀粉钠合用时，崩解效果更好。膨胀率为400%～800%。

⑤交联聚维酮PVPP：毛细管活性强、水化能力佳。吸水量为60%。

⑥泡腾崩解剂（effervescent disintegrants）：泡腾崩解剂是专用于泡腾片的特殊崩解剂。常用：枸椽酸、酒石酸、碳酸钠、碳酸氢钠等；最常用的是由碳酸氢纳与枸橼酸组成的混合物。应妥善包装，避免受潮造成崩解剂失效。

崩解剂加入方法：

①外加法：崩解剂加入压片前的干颗粒中，崩解发生在颗粒之间。

②内加法：崩解剂于制粒过程中加入，崩解发生在颗粒内部。

③内、外加法：内加一部分，外加一部分，崩解既发生在颗粒内部又发生在颗粒之间，崩解效果良好。通常内加崩解剂占崩解剂总量50~75%，外加的占25%~50%。

（5）润滑剂（lubricants）：保证顺利加料和出片，并减少粘冲及摩擦力（颗粒之间，颗粒或药片与模孔壁之间，颗粒与冲头），使片面光滑美观。一般压片前均需在物料中加入适宜润滑剂。

①助流剂（Glidants）：主要用于增加颗粒流动性，改善颗粒填充状态；减少重量差异。微粉硅胶(Aerosil)为优良的片剂助流剂，可用作粉末直接压片的助流剂。滑石粉(talc)作为助流剂，填满补平颗粒表面的凹陷处，改善颗粒流动性。比表面积大，常用量为0.1%～0.3%。

②抗粘剂（Antiadherent）：是防止物料粘着于冲头表面的物质；压片顺利，片面光洁。

③润滑剂（lubricants）：降低药片与冲模壁之间摩擦力，应力均匀，防止裂片。硬脂酸镁：为疏水性润滑剂，0.1%～1%，用量过大时，由于其疏水性，会造成片剂的崩解。

（6）色、香、味及其调节：

①着色剂：色素：药用级、